Antifungal Evaluation of Benzoxazole and Benzothiazole Derivatives: An In Vitro and In Silico Study

苯并恶唑 苯并噻唑 化学 最小抑制浓度 克鲁斯假丝酵母 白色念珠菌 抗菌剂 热带假丝酵母 抗真菌 生物信息学 氟康唑 体外 生物活性 立体化学 微生物学 生物化学 有机化学 生物 酵母 基因
作者
Jeremias Emídio,David Henrique Xavier Barbosa,Ricardo Dias de Castro,Yunierkis Pérez‐Castillo,Damião Pergentino de Sousa
出处
期刊:Chemistry & Biodiversity [Wiley]
标识
DOI:10.1002/cbdv.202403459
摘要

The benzoxazoles and benzothiazoles derivatives have a variety of pharmacological activities, such as antimicrobial activity. Thus, in the present study, the antifungal activity of thirteen benzoxazole and benzothiazole derivatives against Candida spp. strains were evaluated. The minimum inhibitory concentration (MIC) and the minimum fungicidal concentration (MFC) were established. Compound 1 presented strong antimicrobial action for C. krusei with MIC of 15.6 μg/mL, moderate activity against strains of C. albicans (62.5 μg/mL), and weak activity against C. tropicalis with a MIC value of 125.0 μg/mL. In addition, it was evidenced that biological activity occurs in the plasma membrane in C. albicans. The results of the in silico study showed that the predicted inhibition of HSP90 and aldehyde dehydrogenase could explain the antifungal activity of compound 1. Therefore, the data highlight the potential of these compounds as prototypes in the search for new drugs against Candida species.
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