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Novel Design of Pyrazolyl-Containing Monoterpene Compounds to Enhance Antifungal Efficacy Against Rhizoctonia solani

茄丝核菌 单萜 抗真菌 化学 丝核菌 立体化学 有机化学 植物 生物 微生物学
作者
Haowen Huang,Cong Huang,Qingwen Fang,Yanmin Wu,Yuhuan Kuang,Ji Zhang,Guorong Fan,Zongde Wang,Shangxing Chen,Da-Yong Peng
出处
期刊:Journal of Agricultural and Food Chemistry [American Chemical Society]
标识
DOI:10.1021/acs.jafc.4c10405
摘要

In the fields of agriculture and forestry, there are major unknown risks associated with the toxicity of chemical pesticide residues and pathogen resistance. To address this issue, in this study, 52 novel pyrazole monoterpene compounds were obtained by organic synthesis of highly active monoterpene natural products and evaluated for their in vitro and in vivo antifungal activities and crystal structure analysis of compound 5b. The results showed that compounds 4g and 8f exhibited remarkable antifungal activities against Rhizoctonia solani, with the corresponding EC50 values reaching 4.27 and 4.81 mg/L. At the same time, the results of in vivo and in vitro experiments showed that both compounds 4g and 8f had good control effects against rice sheath blight. The antifungal activity of these compounds was preliminarily explored by scanning electron microscopy, molecular docking, enzyme activity determination, and cytotoxicity, indicating that these compounds have the potential for development into low-toxic antifungal drugs.
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