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香豆素类衍生物的合成及抑菌活性研究 |
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[1]王晓晴,王亚虎,赵恩崎,等.香豆素类衍生物的合成及抑菌活性研究[J].化学研究与应用,2025,37(10):2937-2946. DataType: 1 Title-题名: 香豆素类衍生物的合成及抑菌活性研究 Author-作者:王晓晴;王亚虎;赵恩崎;刘鑫垚;景云荣; Source-刊名: 化学研究与应用 Year-年: 2025 PubTime-出版时间: 2025-10-15 Keyword-关键词: 香豆素类衍生物;合成;产肠毒素大肠杆菌;抑菌活性;生物被膜 Summary-摘要: 本文设计合成了12个香豆素亚胺类衍生物YA-1~YA-12,目标化合物的结构经质谱和核磁表征。在体外,通过微量稀释法筛选出香豆素亚胺类衍生物YA-4和YA-12针对产肠毒素大肠杆菌(ETEC)的最低抑菌浓度(MIC)分别为0.500 mg·mL-1和0.315 mg·mL-1,EC50值分别为0.685±0.113 mg·mL-1和0.573±0.083 mg·mL-1;通过琼脂打孔法得出,在8MIC下,YA-4和YA-12可以清晰地看到抑菌圈。候选化合物YA-12经分子对接发现其与毒素分泌有关蛋白的结合能较高。进一步采用结晶紫染色法考察YA-12在2MIC、4MIC和8MIC浓度下,均可以抑制ETEC生物被膜形成(抑制率为69.53%、81.26%和94.31%)并且清除已形成的生物被膜(清除率为56.24%、65.75%和77.63%)。 Period-期: 10 Roll-卷: 37 PageCount-页数: 10 Page-页码: 2937-2946 SrcDatabase-来源库: 期刊 Organ-机构: 牡丹江师范学院生命科学与技术学院;江苏天士力帝益药业有限公司; |
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