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Benzo[d]isoxazole Derivatives as Hypoxia-Inducible Factor (HIF)-1α Inhibitors

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作者
Zian Xue,Huiti Li,Wenhao Xie,Ying Xu,Lu Zhou,Zhibei Qu
出处
期刊:ACS Medicinal Chemistry Letters [American Chemical Society]
卷期号:13 (12): 1864-1869 被引量:5
标识
DOI:10.1021/acsmedchemlett.2c00308
摘要

Hypoxia-inducible factor, also known as HIF, is a transcriptional factor universally found in mammalian cells. HIF-1 is one of the HIF-families and acts as a heterodimer consisting of α and β subunits. It is found to play significant roles in pathologic conditions such as tumor development and metastasis. Here, we first report benzo[d]isoxazole analogues as HIF-1α transcription inhibitors. Thereby, we designed and synthesized 26 benzo[d]isoxazole derivatives and evaluated their inhibitory activities against HIF-1α transcription in HEK293T cells by a dual-luciferase gene reporter assay. Among them, compounds 15 and 31 showed the best efficacy in a cell-based assay with an IC50 value of 24 nM and have potential antitumor effects for further development.

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