先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性

水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质，也是小分子药物研发过程中的关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域。通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性，是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法。本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略，包括成盐修饰、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等。