The activities of drug inactive ingredients on biological targets

赋形剂 药品 药理学 体内 化学 体外 活性成分 生物活性 毒性 惰性 生物 生物化学 生物技术 有机化学
作者
Joshua Pottel,Duncan Armstrong,Ling Zou,Alexander Fekete,Xi‐Ping Huang,Hayarpi Torosyan,Dallas Bednarczyk,Steven Whitebread,Barun Bhhatarai,Guiqing Liang,Hong Jin,S. Nassir Ghaemi,Samuel T. Slocum,Katalin Lukács,John J. Irwin,Ellen L. Berg,Kathleen M. Giacomini,Bryan L. Roth,Brian K. Shoichet,László Urbán
出处
期刊:Science [American Association for the Advancement of Science]
卷期号:369 (6502): 403-413 被引量:78
标识
DOI:10.1126/science.aaz9906
摘要

Inactive ingredients may not be inert Most drug formulations comprise mainly inactive ingredients known as excipients. Excipients are tested in animal studies and do not display toxicity at allowed concentrations, but their interaction with molecular targets has not been systematically explored. Pottel et al. examined excipient activity by combining large-scale computational screening with targeted experimental testing. They identified 38 excipients with activities against 44 targets. Several excipients were active in cell panels that predict tissue-level toxicity, and two are suggested to reach concentrations in vivo that overlap with their in vitro activities. Although most excipients are inert, some have activity that deserves further consideration. Science , this issue p. 403
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