GAP Peptide Synthesis through the Design of a GAP Protecting Group: An Fmoc/tBu Synthesis of Thymopentin Free from Polymers, Chromatography and Recrystallization

化学 保护组 再结晶(地质) 肽合成 胸腺五肽 固相合成 产量(工程) 组合化学 色谱法 有机化学 烷基 生物化学 免疫学 材料科学 冶金 古生物学 生物
作者
Cole W. Seifert,Armando Paniagua,Gabrielle A. White,Lucy Cai,Guigen Li
出处
期刊:European Journal of Organic Chemistry [Wiley]
卷期号:2016 (9): 1714-1719 被引量:36
标识
DOI:10.1002/ejoc.201600026
摘要

Abstract A novel method for Fmoc/ t Bu solution‐phase peptide synthesis and the development of a new benzyl‐type group‐assisted purification (GAP) protecting group is reported. This GAP protecting group is utilized in place of a polymer support, facilitating C→N Fmoc peptide synthesis without chromatography or recrystallization. The GAP group can be added and removed in high yield, and was used to synthesize over 1 gram of the immunostimulant, thymopentin, in high overall yield (83 %) and purity (99 %).

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