Polyoxometalates as potent inhibitors for acetyl and butyrylcholinesterases and as potential drugs for the treatment of Alzheimer’s disease

丁酰胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶 化学 胆碱酯酶 IC50型 药理学 酶抑制 阿切 组合化学 立体化学 生物化学 体外 医学
作者
Jamshed Iqbal,Maria Stuckart,Masooma Ibrahim,Syed M. Usman Ali,Aftab Ahmed Khan,Ulrich Kortz
出处
期刊:Medicinal Chemistry Research [Springer Science+Business Media]
卷期号:22 (3): 1224-1228 被引量:37
标识
DOI:10.1007/s00044-012-0125-8
摘要

Polyoxometalates (POMs) show significant importance in medicine due to their enzyme inhibition, antiviral and anticancer properties. In this study, some polyoxotungstates were identified as potent inhibitors of acetyl and butyrylcholinesterases. Compounds [H2W12O42]10− and [TeW6O24]6− have the most potent acetylcholinesterase activity, exhibiting IC50 values of 0.29 ± 0.01 and 0.31 ± 0.01 μM, respectively. Whereas, compound [(O3PCH2PO3)4W12O36]16− was a potent and selective inhibitor of butyrylcholinesterase with IC50 value of 0.18 ± 0.05 μM. In general, POMs were found to be effective cholinesterase inhibitors in terms of efficiency as well as selectivity and represent non-classical cholinesterase inhibitors.

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