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Metronidazole loaded pectin microspheres for colon targeting

果胶 化学 微球 甲硝唑 体内 药物输送 药品 乳状液 色谱法 药理学 生物化学 化学工程 医学 抗生素 有机化学 生物技术 工程类 生物
作者
Ankur Vaidya,Aviral Jain,Piush Khare,Ram K. Agrawal,Sanjay Jain
出处
期刊:Journal of Pharmaceutical Sciences [Elsevier BV]
卷期号:98 (11): 4229-4236 被引量:92
标识
DOI:10.1002/jps.21742
摘要

A multiparticulate system having pH-sensitive property and specific enzyme biodegradability for colon-targeted delivery of metronidazole was developed. Pectin microspheres were prepared using emulsion-dehydration technique. These microspheres were coated with Eudragit(R) S-100 using oil-in-oil solvent evaporation method. The SEM was used to characterize the surface of these microspheres and a distinct coating over microspheres could be seen. The in vitro drug release studies exhibited no drug release at gastric pH, however continuous release of drug was observed from the formulation at colonic pH. Further, the release of drug from formulation was found to be higher in the presence of rat caecal contents, indicating the effect of colonic enzymes on the pectin microspheres. The in vivo studies were also performed by assessing the drug concentration in various parts of the GIT at different time intervals which exhibited the potentiality of formulation for colon targeting. Hence, it can be concluded that Eudragit coated pectin microspheres can be used for the colon specific delivery of drug.
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