Induction of apoptosis in MDA-MB-231 breast cancer cells by a PARP1-targeting PROTAC small molecule

PARP1 细胞凋亡 癌症研究 劈理(地质) 小分子 化学 癌症 癌细胞 细胞生物学 聚ADP核糖聚合酶 生物物理学 生物 生物化学 遗传学 聚合酶 古生物学 断裂(地质)
作者
Qiuye Zhao,Tianlong Lan,Shang Su,Yu Rao
出处
期刊:Chemical Communications [Royal Society of Chemistry]
卷期号:55 (3): 369-372 被引量:165
标识
DOI:10.1039/c8cc07813k
摘要

Poly (ADP-ribose) polymerase-1 (PARP1) is a major member of the PARP superfamily that is involved in DNA damage signalling and other important cellular processes. Here we report the development of a small molecule targeting PARP1 based on the PROTAC strategy. In the MDA-MB-231 cell line, the representative compound 3 can induce significant PARP1 cleavage and programmed cell death.
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