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A patent review of RAF kinase inhibitors (2010–2018)

激酶 医学 细胞周期蛋白依赖激酶4 专家意见 癌症研究 药理学 MAPK/ERK通路 MAP激酶激酶激酶 生物 生物化学 重症监护医学
作者
Ruo‐Jun Man,Yaliang Zhang,Ai-Qin Jiang,Hai‐Liang Zhu
出处
期刊:Expert Opinion on Therapeutic Patents [Taylor & Francis]
卷期号:29 (9): 675-688 被引量:19
标识
DOI:10.1080/13543776.2019.1651842
摘要

Introduction: RAF kinase inhibitors block and regulate RAS/RAF/MEK/ERK signaling, which is a key to tumor treatment. At present, although RAF kinase inhibitors have good efficacy, there are few such drugs with low toxicity, and thus, it is urgent to find novel RAF kinase inhibitors associated with higher activity and fewer adverse reactions. This review highlights the anti-tumor effects of several published RAF kinase inhibitors and might be helpful in providing new ideas for the development of novel drug candidates in the future.Areas covered: This article covers the pertinent literature published on RAF kinase inhibitors from 2010 to 2018, as well as the potential use of these compounds as therapeutics for cancer.Expert opinion: To date, many RAF kinase inhibitors with different structures have been studied, many of which have prominent inhibitory activities toward RAF kinase. Further, the specificity of these drugs offers hope for the targeted therapy of tumors. Although RAF kinase inhibition has achieved promising results for the treatment of many cancers, overcoming limitations associated with drug resistance and safety comprises a new direction for the optimization and improvement of RAF kinase inhibitors.

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