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Compact hydrophilic electrophiles enable highly efficacious high DAR ADCs with excellent in vivo PK profile

体内 电泳剂 药理学 化学 组合化学 材料科学 纳米技术 医学 有机化学 生物 生物技术 催化作用
作者
Philipp Ochtrop,Jahaziel Jahzerah,Paul Machui,Isabelle Mai,Dominik Schumacher,Jonas Helma,Marc‐André Kasper,Christian P. R. Hackenberger
出处
期刊:Chemical Science [Royal Society of Chemistry]
卷期号:14 (9): 2259-2266 被引量:19
标识
DOI:10.1039/d2sc05678j
摘要

Compact phosphonamidate building blocks enable the simple construction of homogeneous DAR8 ADCs from native antibodies and hydrophobic payloads. The resulting ADCs exhibit excellent in vivo stability, clearance rates and antitumor activity.
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