Design, synthesis and structure–activity relationship analysis of dibenzodiazepinone derivatives against Osimertinib resistant NSCLC

奥西默替尼 表皮生长因子受体 癌症研究 酪氨酸激酶 化学 蛋白激酶B 细胞凋亡 表皮生长因子受体抑制剂 结构-活动关系 酪氨酸激酶抑制剂 激酶 细胞生长 蛋白酪氨酸激酶 后天抵抗 受体 受体酪氨酸激酶 药理学 表皮生长因子 突变 生物 细胞 肺癌 体外 小分子 细胞培养 抑制性突触后电位 医学 信号转导 生长因子受体 抗药性
作者
Chengliu Jin,Zhen Zhang,Peng Liao,Chen Zhang,Hua Cao,Yan‐Long Ma
出处
期刊:RSC medicinal chemistry [Royal Society of Chemistry]
卷期号:17 (1): 263-285
标识
DOI:10.1039/d5md00759c
摘要

(2.7 μM) than osimertinib (6.5 μM). It effectively inhibited colony formation, migration of H1975™ cells, induced G0/G1 arrest, and promoted apoptosis through suppressing EGFR and AKT phosphorylation. These findings demonstrate the potential of optimizing the dibenzodiazepinone framework for developing novel potent molecules against osimertinib resistant NSCLC cells, providing valuable insights for future research.
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