Roles of Fluorine in Drug Design and Drug Action

亲脂性 化学 药品 位阻效应 药物作用 氢键 分子 作用机理 计算化学 立体化学 组合化学 药理学 有机化学 生物化学 体外 医学
作者
Satya P. Gupta
出处
期刊:Letters in Drug Design & Discovery [Bentham Science Publishers]
卷期号:16 (10): 1089-1109 被引量:27
标识
DOI:10.2174/1570180816666190130154726
摘要

The article discusses the basic properties of fluorine atom that have made it so useful in drug development. It presents several examples of therapeutically useful drugs acting against many life-threatening diseases along with the mechanism as to how fluorine influences the drug activity. It has been pointed out that fluorine, due to its ability to increase the lipophilicity of the molecule, greatly affects the hydrophobic interaction between the drug molecule and the receptor. Because of its small size, it hardly produces any steric effect, rather due to electronic properties enters into electrostatic and hydrogen-bond interactions. Thus, it greatly affects the drug-receptor interaction and leads to increase the activity of the drugs.
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