Photoconjugation of an Fc-Specific Peptide Enables Efficient DAR 2 Antibody–Drug Conjugate Formation

结合 化学 抗体-药物偶联物 共轭体系 组合化学 抗体 生物结合 点击化学 药品 立体化学 单克隆抗体 生物化学 药理学 有机化学 免疫学 数学分析 生物 医学 聚合物 数学
作者
Tae-Jin Lee,Woo Jung Kim,Se Jeong Kwon,Sun Hee Park,Jin‐Young Kim,Hyo Jin Kang,Sang J. Chung
出处
期刊:Organic Letters [American Chemical Society]
被引量:1
标识
DOI:10.1021/acs.orglett.0c03049
摘要

Antibody-drug conjugates (ADCs) in current clinical usage have been constructed via the nonspecific conjugation of drugs to antibodies, rendering the manufacturing processes difficult. In this study, a high-affinity IgG Fc-binding peptide equipped with a photoreactive amino acid was developed and successfully conjugated to Glu-382 of trastuzumab in a site-specific manner. The resulting conjugate was employed to generate a DAR 2 ADC product using click chemistry.
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