Photoconjugation of an Fc-Specific Peptide Enables Efficient DAR 2 Antibody–Drug Conjugate Formation

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作者
Tae‐Jin Lee,Ju Hwan Kim,Se Jeong Kwon,Sun Hee Park,Jinyoung Kim,Hyo Jin Kang,Sang Jeon Chung
出处
期刊:Organic Letters [American Chemical Society]
卷期号:22 (21): 8419-8423 被引量:8
标识
DOI:10.1021/acs.orglett.0c03049
摘要

Antibody-drug conjugates (ADCs) in current clinical usage have been constructed via the nonspecific conjugation of drugs to antibodies, rendering the manufacturing processes difficult. In this study, a high-affinity IgG Fc-binding peptide equipped with a photoreactive amino acid was developed and successfully conjugated to Glu-382 of trastuzumab in a site-specific manner. The resulting conjugate was employed to generate a DAR 2 ADC product using click chemistry.
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