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Photoconjugation of an Fc-Specific Peptide Enables Efficient DAR 2 Antibody–Drug Conjugate Formation

结合 化学 抗体-药物偶联物 共轭体系 组合化学 抗体 生物结合 点击化学 药品 立体化学 单克隆抗体 生物化学 药理学 有机化学 免疫学 数学分析 生物 医学 聚合物 数学
作者
Tae‐Jin Lee,Ju Hwan Kim,Se Jeong Kwon,Sun Hee Park,Jinyoung Kim,Hyo Jin Kang,Sang J. Chung
出处
期刊:Organic Letters [American Chemical Society]
卷期号:22 (21): 8419-8423 被引量:8
标识
DOI:10.1021/acs.orglett.0c03049
摘要

Antibody-drug conjugates (ADCs) in current clinical usage have been constructed via the nonspecific conjugation of drugs to antibodies, rendering the manufacturing processes difficult. In this study, a high-affinity IgG Fc-binding peptide equipped with a photoreactive amino acid was developed and successfully conjugated to Glu-382 of trastuzumab in a site-specific manner. The resulting conjugate was employed to generate a DAR 2 ADC product using click chemistry.
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