盐酸小檗碱-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、表征及溶出度研究

目的：制备盐酸小檗碱-羟丙基-β-环糊精（盐酸小檗碱-HP-β-CD）包合物，以提高其溶出度，并对其进行表征。方法：以HP-β-CD为包合材料，采用喷雾干燥法制备盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物。通过相溶解度法考察包合物中盐酸小檗碱与HP-β-CD的包合摩尔比及包合过程的热力学常数；以桨法测定盐酸小檗碱原料药、盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物及其物理混合物的溶出度；以X射线衍射法和扫描电子显微镜法对包合物进行物相鉴定。结果：30、40、50℃下盐酸小檗碱和HP-β—CD均形成1：1摩尔比的包合物，相溶解度图呈AL型，50℃时表观稳定常数KC为647．17，吉布斯自由能变化△G〈0，包合反应的热焓值△H为6．11kJ／mol，熵值△S为72．73J／（mol·K），包合过程为吸热过程，包合反应是一个熵驱动的反应；与盐酸小檗碱原料药和物理混合物比较，包合物的溶出度明显增加；物相鉴定结果表明包合物中盐酸小檗碱的晶体衍射峰均消失。结论：制得的盐酸小檗碱-HP-β-CD包合物能显著提高盐酸小檗碱的溶出度。