Discovery of a Bromodomain and Extra Terminal Domain (BET) Inhibitor with the Selectivity for the Second Bromodomain (BD2) and the Capacity for the Treatment of Inflammatory Diseases

溴尿嘧啶 化学 BRD4 药理学 癌症研究 生物化学 表观遗传学 生物 基因
作者
Zhijie Wang,Li Yin,Zhenghan Xiong,Fei Huang,Na Yang,Fei Jiang,Huili Li,Yong Cui,Jiwei Ren,Zitian Cheng,Kun Jia,Tao Lu,Jiapeng Zhu,Qinghua Hu,Yadong Chen
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:66 (15): 10824-10848 被引量:21
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.3c01028
摘要

had significant therapeutic efficacy in mouse models of imiquimod (IMQ)-induced psoriasis and dextran sulfate sodium (DSS)-induced inflammatory bowel disease (IBD). This work provides a strong foundation for the development of selective BET BD2 inhibitors and the therapeutic strategy for psoriasis and IBD.
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