Inhibition of epidermal growth factor receptor by ferulic acid and 4-vinylguaiacol in human breast cancer cells

阿魏酸 化学 表皮生长因子受体 生物化学 表皮生长因子 受体
作者
Samuel Selvaraj,S. Sathya,R. Anuradha,G. Gokulapriya,Y Geetharani,Baddireddi Subhadra Lakshmi
出处
期刊:Biotechnology Letters [Springer Science+Business Media]
卷期号:40 (2): 257-262 被引量:17
标识
DOI:10.1007/s10529-017-2475-2
摘要

To examine the potential of ferulic acid and 4-vinylguaiacol for inhibiting epidermal growth factor receptor (EGFR) in human breast cancer cells in vitro.Ferulic acid and 4-vinylguaiacol limit the EGF (epidermal growth factor)-induced breast cancer proliferation and new DNA synthesis. Western blot analysis revealed both ferulic acid and 4-vinylguaiacol exhibit sustained inhibition of EGFR activation through down-regulation of Tyr 1068 autophosphorylation. Molecular docking analysis shows ferulic acid forming hydrogen bond interaction with Lys 745 and Met 793 whereas, 4-vinylguaiacol forms two hydrogen bonds with Phe 856 and exhibits stronger hydrophobic interactions with multiple amino acid residues at the EGFR kinase domain.Ferulic acid and 4-vinylguaiacol could serve as a potential structure for the development of new small molecule therapeutics against EGFR.
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