Discovery of Clinical Candidate AZD0095, a Selective Inhibitor of Monocarboxylate Transporter 4 (MCT4) for Oncology

化学 效力 一元羧酸盐转运体 药理学 运输机 糖酵解 乳酸 生物化学 体外 新陈代谢 医学 生物 细菌 遗传学 基因
作者
Frederick W. Goldberg,Jason G. Kettle,Gillian M. Lamont,David Buttar,Attilla Ting,Thomas M. McGuire,Calum Cook,David T. Beattie,Pablo Morentin Gutierrez,Stefan Kavanagh,J.C. Komen,Aarti Kawatkar,Roger Clark,Lorna Hopcroft,Gareth Hughes,Susan E. Critchlow
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:66 (1): 384-397 被引量:54
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.2c01342
摘要

(AZD0095) has excellent potency (1.3 nM), MCT1 selectivity (>1000×), secondary pharmacology, clean mechanism of action, suitable properties for oral administration in the clinic, and good preclinical efficacy in combination with cediranib.
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