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An updated patent review of Akt inhibitors (2016-present)

蛋白激酶B PI3K/AKT/mTOR通路 AKT2型 原癌基因蛋白质c-akt 医学 AKT3 AKT1型 癌症研究 磷酸化 信号转导 生物 细胞生物学
作者
Yu Guo,Yizhen Jin,Bingxue Qu,Yu Zhang,Jinxin Che,Xiaowu Dong
出处
期刊:Expert Opinion on Therapeutic Patents [Taylor & Francis]
卷期号:31 (9): 837-849 被引量:12
标识
DOI:10.1080/13543776.2021.1915291
摘要

Introduction: Akt is a widely known serine threonine kinase involved in a series of critical cellular pathways like cell survival and proliferation. With the development of small-molecule Akt inhibitors, new strategies such as covalent, peptide-based, and PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) strategies have also been used the design of Akt inhibitors. On the other hand, due to the specificity of the Akt pathway, the use of Akt modulators in combination therapy and immunotherapy has been disclosed in the past 5 years.Areas covered: This review focuses on the patent literature covering small-molecule inhibitors of Akt kinase and their applications from 2016-present.Expert opinion: Although Akt inhibitors' progress has been somewhat slow over the past five years, new strategies still provide new opportunities for the development of Akt inhibitors. Combination with Akt pathway inhibitors for tumor therapy has also been widely disclosed in patents in the last 5 years. Notably, combination strategies of Akt inhibitors and immunotherapy have started to emerge in recent years. While the clinical indications of Akt modulators should not be limited to anti-cancer, it is still worth trying the treatment of other diseases. Within the next years, current drug development around Akt inhibitors should be fascinating.
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