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Design, synthesis, and biological evaluation of simplified α-Keto heterocycle, trifluoromethyl ketone, and formyl substituted folate analogues as potential inhibitors of GAR transformylase and AICAR transformylase

化学 三氟甲基 立体化学 化学合成 甲酰胺 生物化学 体外 有机化学 烷基
作者
Thomas H. Marsilje,Michael P. Hedrick,Joel Desharnais,Ali Tavassoli,Yan Zhang,Ian A. Wilson,Stephen J. Benkovic,Dale L. Boger
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier]
卷期号:11 (20): 4487-4501 被引量:33
标识
DOI:10.1016/s0968-0896(03)00456-5
摘要

A series of simplified α-keto heterocycle, trifluoromethyl ketone, and formyl substituted folate analogues lacking the benzoylglutamate subunit were prepared and examined as potential inhibitors of glycinamide ribonucleotide transformylase (GAR Tfase) and aminoimidazole carboxamide transformylase (AICAR Tfase).
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