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Identification of GDC-1971 (RLY-1971), a SHP2 Inhibitor Designed for the Treatment of Solid Tumors

克拉斯 变构调节 化学 癌症研究 蛋白质酪氨酸磷酸酶 药理学 药品 磷酸酶 IC50型 突变 MAPK/ERK通路 激酶 生物化学 体外 医学 基因
作者
Alexander M. Taylor,Bret R. Williams,Fabrizio Giordanetto,Elizabeth H. Kelley,André Lescarbeau,Kelley Shortsleeves,Yong Tang,W. Patrick Walters,Alfonso Arrazate,Christine M. Bowman,Erin Brophy,Emily Chan,Gauri Deshmukh,Jack B. Greisman,Thomas Hunsaker,D. Randal Kipp,Pablo Saenz Lopez-Larrocha,Danilo Maddalo,Iain Martin,Paul Maragakis
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:66 (19): 13384-13399 被引量:42
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.3c00483
摘要

(formerly RLY-1971), a SHP2 inhibitor currently in clinical trials in combination with KRAS G12C inhibitor divarasib (GDC-6036) for the treatment of solid tumors driven by a KRAS G12C mutation.
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