Discovery of unglycosylated indolocarbazoles as ROCK2 isoform-selective inhibitors for the treatment of breast cancer metastasis

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作者
Jinhui Wang,Tingting Gao,Yijun Ma,Ying Zhang,Yan Yi,Feihang Yan,Ziyang Cheng,Yalin Yu,Jiaqi Li,Zhe Chen,Wanjing Ding,Zhongjun Ma
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier BV]
卷期号:250: 115181-115181 被引量:11
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2023.115181
摘要

activation. Moreover, THK01 exhibited excellent selectivity over the isoform protein ROCK1 (>100-fold). Taken together, with low toxicity, the ROCK2 inhibitor THK01 potently inhibited breast cancer metastasis through the ROCK2-STAT3 signaling pathway, which offers a new opportunity for the treatment of metastatic breast cancer.
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