Parallel Artificial Membrane Permeability Assay: A New Membrane for the Fast Prediction of Passive Human Skin Permeability

角质层 肉豆蔻酸异丙酯 化学 渗透 分配系数 磁导率 合成膜 人造皮肤 人体皮肤 色谱法 异丙基 硅酮 膜透性 有机化学 生物化学 生物医学工程 医学 病理 生物 遗传学
作者
Giorgio Ottaviani,Sophie Martel,Pierre‐Alain Carrupt
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:49 (13): 3948-3954 被引量:170
标识
DOI:10.1021/jm060230+
摘要

This work was devoted to the search for new artificial membranes allowing a rapid evaluation of passive human skin permeation of compounds with a parallel artificial membrane permeability assay (PAMPA). Effective permeability coefficients (Pe) determined for a set of compounds using the PAMPA technique with isopropyl myristate (IPM) and silicone oil, alone or in mixture, were compared to the corresponding human skin permeability coefficient values (Kp). A good correlation between Pe and Kp was found for compounds tested through a membrane consisting of 70% silicone and 30% IPM. Moreover, positive correlation between the membrane retention of compounds and stratum corneum/water partition coefficients (PSC) was established. These results showed that this new artificial membrane, defined as PAMPA-skin, is able to mimic the main barrier properties of human stratum corneum and can be used for the fast prediction of passive human skin permeability coefficients.
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