Pharmaceutical cocrystals: A review of preparations, physicochemical properties and applications

活性成分 生物利用度 生化工程 药物制剂 溶解度 药品 药学 化学 纳米技术 材料科学 药理学 有机化学 色谱法 医学 工程类
作者
Minshan Guo,Xiaojie Sun,Jiahui Chen,Ting Cai
出处
期刊:Acta Pharmaceutica Sinica B [Elsevier BV]
卷期号:11 (8): 2537-2564 被引量:376
标识
DOI:10.1016/j.apsb.2021.03.030
摘要

Pharmaceutical cocrystals are multicomponent systems in which at least one component is an active pharmaceutical ingredient and the others are pharmaceutically acceptable ingredients. Cocrystallization of a drug substance with a coformer is a promising and emerging approach to improve the performance of pharmaceuticals, such as solubility, dissolution profile, pharmacokinetics and stability. This review article presents a comprehensive overview of pharmaceutical cocrystals, including preparation methods, physicochemical properties, and applications. Furthermore, some examples of drug cocrystals are highlighted to illustrate the effect of crystal structures on the various aspects of active pharmaceutical ingredients, such as physical stability, chemical stability, mechanical properties, optical properties, bioavailability, sustained release and therapeutic effect. This review will provide guidance for more efficient design and manufacture of pharmaceutical cocrystals with desired physicochemical properties and applications.
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