Site-specific PEGylation using phage display system.

近年, PEG化蛋白質の臨床応用が試みられ, 目覚しい成果をあげている. しかし, これまで用いられてきた方法では, 蛋白のαアミノ基に対して非特異的にPEGが結合するため, 必然的に比活性低下を招いてしまっている. そのため, いまだPEG化蛋白質の臨床応用は一部の蛋白質に限定されている. そこで, PEGの結合部位を制御することで比活性低下を回避しうる部位特異的PEGylation法の開発が試みられてきたが, 問題点も多くいまだ実用化には至っていない. そこで本稿では, それらの問題を解決すべく, 筆者らが開発した新たな部位特異的PEGylationについて概説する.