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Naringin-loaded polymeric micelles as buccal tablets: formulation, characterization, in vitro release, cytotoxicity and histopathology studies

溶解 柚皮苷 口腔给药 细胞毒性 化学 胶束 溶解度 色谱法 药物输送 粒径 生物利用度 体外 核化学 材料科学 药理学 有机化学 医学 生物化学 水溶液 物理化学
作者
Huihui Fan,Peipei Zhang,Li Zhou,Fei Mo,Zhen Jin,Jia Ma,Rong Lin,Ying Liu,Jiye Zhang
出处
期刊:Pharmaceutical Development and Technology [Informa]
卷期号:25 (5): 547-555 被引量:8
标识
DOI:10.1080/10837450.2020.1715427
摘要

Naringin (NG) has been proved to have numerous notable biological effects, including anti-inflammatory effect, anti-cancer effect, and anti-ulcer effect, yet there are no clinical preparations of naringin due to its poor solubility and low dissolution rate after oral administration. In this study, in order to overcome these problems, NG was encapsulated into MPEG-PCL micelles (NGMs) by using a thin-film hydration method. NMGs were in a typical core-shell structure, with a mall particle size (23.95 ± 0.51 nm), high drug loading, and encapsulation efficiency. In vitro release of NGMs indicated that the dissolution of NG was increased after being encapsulated in the micelles. NGMs were nontoxic in the cytotoxicity and histopathology studies. Furthermore, when the freeze-dried NGMs were compressed into buccal tablets (NGBTs) by direct compression, the release speed of NG under simulated oral cavity condition from NGBTs was higher than the control tablets, with the accumulated dissolution at 93.13% in 8 hours. In conclusion, NGMs and NGBTs represent a promising drug delivery system for NG, which has the potential to improve the current treatment of oral diseases.

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