Pharmaceutical Properties of the Phloretin–4,4′-Bipyridine Cocrystal: Structure Analysis, Drug Release Profile, and Antioxidant Activity Research

共晶 韧皮部 化学 抗氧化剂 药品 药理学 立体化学 生物化学 有机化学 医学 分子 氢键
作者
Zhongyu Lu,Gengzhen Yao,Haiyang Xie,Dawei Wang,Yanfen Chen,Wei Zhu
出处
期刊:ACS omega [American Chemical Society]
卷期号:9 (29): 31477-31487 被引量:5
标识
DOI:10.1021/acsomega.4c01136
摘要

To improve the water solubility of phloretin, we synthesized the Phl-4B cocrystal using the solvent evaporation method. Various analytical techniques including powder X-ray diffraction (PXRD), thermogravimetric analysis (TGA), differential scanning calorimetry (DSC), Fourier transform infrared (FTIR), 1HNMR, and single-crystal X-ray diffraction (SCXRD) were employed to evaluate the crystal thermodynamics and structure. The results of PXRD and SCXRD showed that it was a new cocrystal crystallized in the P-1 space group of the triclinic system. Thermal analysis confirmed the purity of the Phl-4B cocrystal. The equilibrium solubility of the Phl-4B cocrystal in pH 1.2 was improved. In vitro simulated digestion experiments indicated that the release of the Phl-4B cocrystal followed Fick diffusion. The stability activity of phloretin after pharmaceutical cocrystallization was improved. The antioxidant of the Phl-4B cocrystal was better than that of pure Phl.
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