N‐Fmoc‐Protected(α‐Dipeptidoyl)Benzotriazoles for Efficient Solid‐Phase Peptide Synthesis by Segment Condensation

冷凝 化学 产量(工程) 肽合成 六边形 固相合成 微波辐射 组合化学 相(物质) 立体化学 有机化学 药物化学 催化作用 材料科学 生物化学 冶金 物理 热力学
作者
Alan R. Katritzky,Megumi Yoshioka,Tamari Narindoshvili,Alfred Chung,Niveen M. Khashab
出处
期刊:Chemical Biology & Drug Design [Wiley]
卷期号:72 (3): 182-188 被引量:15
标识
DOI:10.1111/j.1747-0285.2008.00689.x
摘要

N-Fmoc-protected(alpha-aminoacyl)benzotriazoles 1a-d readily afford chiral N-Fmoc-protected-alpha-dipeptides 2a-f (77-89%). Compounds 2a-f are further converted into N-Fmoc-protected(alpha-dipeptidoyl)benzotriazoles 3a-f (71% average yield). Under mild microwave irradiation, 3a-f are used in solid-phase peptide segment condensation syntheses to give tri-, tetra-, penta-, hexa-, and heptapeptides (20-68%).
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