Racemic and chiral lactams as potent, selective and functionally active CCR4 antagonists.

化学 对抗 选择性 立体化学 亲缘关系 药理学 结构-活动关系 内酰胺 化学合成 结合亲和力 对映选择合成
作者
Brad Newhouse,Shelley Allen,Benjamin Fauber,Aaron S. Anderson,C. Todd Eary,Joshua D. Hansen,Justin G. Schiro,John Gaudino,Ellen R. Laird,David Chantry,Christine D. Eberhardt,Burgess Laurence E
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier BV]
卷期号:14 (22): 5537-5542 被引量:35
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2004.09.001
摘要

A series of racemic and chiral, nonracemic lactams that display high binding affinities, functional chemotaxis antagonism, and selectivity toward CCR4 are described. Compound 41, which provides reasonably high blood levels in mice when dosed intraperitoneally, was identified as a useful pharmacological tool to explore the role of CCR4 antagonism in animal models of allergic disease.

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