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Discovery of D-Ring-Contracted Artemisinin as a Potent Hydrophobic Tag for Targeted Protein Degradation

化学 青蒿素 戒指(化学) 降级(电信) 立体化学 药物发现 组合化学 生物化学 恶性疟原虫 疟疾 有机化学 免疫学 计算机科学 电信 生物
作者
Luolong Qing,Qi-Ying Yu,Changqi Wang,Xing Lu,Yuanli Yang,Xiaohong Chen,Xiangxiang Li,Jian Min,Weidong Pan,Huan He,Hang Zhong,Silong Zhang
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c02269
摘要

The relentless pursuit of innovative hydrophobic tags remains a formidable challenge within the realm of targeted protein degradation. Herein, we have uncovered the remarkable potential of D-ring-contracted artemisinin as a potent hydrophobic tag that demonstrates exceptional degradation efficiency. We have crafted a series of conjugates by fusing D-ring-contracted artemisinin with raloxifene, and among these,
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