Metabolism and effect of para-toluene-sulfonamide on rat liver microsomal cytochrome P450 from in vivo and in vitro studies

瞄准：在细胞色素 P450 酶(CYP450 ) 上学习在活体内和在试管内新陈代谢和 para-toluene-sulfonamide (磅) 的效果。方法：全部的 CYP450 和微体蛋白质内容与磅在老鼠的 iv 预告的处理以后被决定。CYP 特定的底层与老鼠肝微体被孵化。特定的 CYP 对碘氧基苯甲醚活动被使用 HPLC 决定。CYP 化学禁止者补充说混合被用来调查涉及磅新陈代谢的主要 CYP isoforms 到孵化。CYP isoforms 上的磅的效果被与特定的底层孵化磅调查。结果：分别地，每 d 磅与 33 和 99 mg/kg 对待的组有 0.66+/-0.17 和 0.60+/-0.12 nmol/mg 的一个全部的 CYP 内容。K (m) 和 V (最大) 每 mg 蛋白质是 92.2 micromol/L 和 0.0137 nmol/min。CYP2C7， CYP2D1 和 CYP3A2 可能在老鼠肝贡献磅新陈代谢。磅新陈代谢上的磺胺苯吡唑和 ketoconazole 的禁止的效果被显示有混合机制，而磅新陈代谢被奎尼定竞争地非禁止。磅在选择 CYP isoforms 的活动有小效果。结论：一般来说，它为磅到是相对安全的与另外的药被共同管理。然而，当与 CYP 禁止者和 CYP2C， CYP2D 和 CYP3A 的底层管理磅时，应该被小心。