Carboxymethyl-β-1,3-D-glucan (CMG)-gemcitabine conjugate improves the anticancer efficacy and alleviate the toxicity of gemcitabine (GEM)

吉西他滨 毒性 体内 药理学 化学 结合 药品 IC50型 细胞凋亡 体外 癌症 医学 生物化学 生物 内科学 生物技术 数学分析 数学 有机化学
作者
Maxin Ji,Yudong Zhang,Yilong Duan,Yuqing Zhao,Guangyue Su
出处
期刊:Natural Product Research [Taylor & Francis]
卷期号:40 (11): 3009-3014
标识
DOI:10.1080/14786419.2024.2448731
摘要

Gemcitabine (GEM) is an antitumor drug approved by the US FDA in 1996. It is used to treat cancer and solid tumours, but its effectiveness is limited by toxicity. Carboxymethyl-β-1,3-D-glucan (CMG) is a derivative of β-glucan with improved solubility. In a study, GEM was conjugated to CMG (GG) with a stable amino acid linker to enhance efficacy and reduce toxicity. GG showed significant inhibition on LLC tumour cells with IC50 value of 2.7 compared to GEM at 0.5248, and was less toxic to normal cells. In C57BL/6 mice, GG had anti-lung cancer effects in vitro and in vivo by decreasing expression of apoptosis-related proteins. The study indicates GG’s potential as an anti-tumour drug for lung cancer with reduced toxicity, paving the way for further research.
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