The effects of some avermectins on bovine carbonic anhydrase enzyme

碳酸酐酶 化学 生物化学
作者
Leyla Polat Köse,İlhami Gülçın,Hasan Özdemіr,Ali Atasever,Saleh Alwasel,Claudiu T. Supuran
出处
期刊:Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry [Taylor & Francis]
卷期号:31 (5): 773-778 被引量:58
标识
DOI:10.3109/14756366.2015.1064406
摘要

Avermectins are effective agricultural pesticides and antiparasitic agents that are widely employed in the agricultural, veterinary and medical fields. The aim of this study was to investigate the inhibitory effects of selected avermectins including abamectin, doramectin, emamectin, eprinomectin, ivermectin and moxidectin that are used as drugs against a wide variety of internal and external mammalian parasites, on the carbonic anhydrase enzyme (CA, EC 4.2.1.1.) purified from fresh bovine erythrocyte. CA catalyses the rapid interconversion of carbon dioxide (CO2) and water (H2O) to bicarbonate ([Formula: see text]) and protons (H(+)) and regulate the acidity of the local tissues. Bovine erythrocyte CA (bCA) enzyme was purified by Sepharose-4B affinity chromatography with a yield of 21.96% and 262.7-fold purification. The inhibition results obtained from this study showed Ki values of 9.73, 17.39, 20.43, 13.39, 16.44 and 17.73 nM for abamectin, doramectin, emamectin, eprinomectin, ivermectin and moxidectin, respectively. However, acetazolamide, well-known clinically established CA inhibitor, possessed a Ki value of 27.68 nM.
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