CFT1946 Is an Orally Available Brain-Penetrant BRAFV600-Mutant Degrader That Overcomes BRAF Inhibitor Resistance

医学 癌症研究 药理学 癌症 抗药性 后天抵抗 表皮生长因子受体抑制剂 威罗菲尼 临床试验 化学
作者
Bridget Kreger,Yanke Liang,Nicole M. Reilly,Meghan E. Spears,William A. Scott,Jeffrey R. Simard,Ping Li,Prasoon Chaturvedi,Roman V. Agafonov,Jacob Stephenson,Joelle Baddour,June A. Hart,Praveen M. Bahadduri,Logan Riegel,Kyle Cole,Riadh Lobbardi,Nicole E. Follmer,Eunju Hurh,Andrew C. Good,Mark E. Fitzgerald
出处
期刊:Cancer Research [American Association for Cancer Research]
卷期号:86 (2): 438-452 被引量:2
标识
DOI:10.1158/0008-5472.can-25-1301
摘要

CFT1946 is a clinical stage, orally available, brain-penetrant BRAFV600-mutant protein degrader that overcomes RAF dimer-driven resistance mechanisms to currently approved BRAF inhibitors and represents a promising approach to treating BRAFV600-mutant tumors. See related commentary by Chen and Bollag, p. 289.
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