Strain-release amination

胺化 生物结合 化学 组合化学 环丁烷 脚手架 双环分子 二硫键 环加成 纳米技术 材料科学 立体化学 有机化学 生物化学 催化作用 工程类 生物医学工程
作者
Ryan Gianatassio,Justin M. Lopchuk,Jie Wang,Chung‐Mao Pan,Lara R. Malins,Liher Prieto,Thomas A. Brandt,Michael R. Collins,Gary M. Gallego,Neal W. Sach,Jillian E. Spangler,Huichin Zhu,JinJiang Zhu,Phil S. Baran
出处
期刊:Science [American Association for the Advancement of Science]
卷期号:351 (6270): 241-246 被引量:444
标识
DOI:10.1126/science.aad6252
摘要

To optimize drug candidates, modern medicinal chemists are increasingly turning to an unconventional structural motif: small, strained ring systems. However, the difficulty of introducing substituents such as bicyclo[1.1.1]pentanes, azetidines, or cyclobutanes often outweighs the challenge of synthesizing the parent scaffold itself. Thus, there is an urgent need for general methods to rapidly and directly append such groups onto core scaffolds. Here we report a general strategy to harness the embedded potential energy of effectively spring-loaded C-C and C-N bonds with the most oft-encountered nucleophiles in pharmaceutical chemistry, amines. Strain-release amination can diversify a range of substrates with a multitude of desirable bioisosteres at both the early and late stages of a synthesis. The technique has also been applied to peptide labeling and bioconjugation.
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