Eudragit®: a technology evaluation

聚合物 阳离子聚合 化学 甲基丙烯酸 药物输送 共聚物 核化学 材料科学 有机化学
作者
Seema Thakral,Naveen K. Thakral,Dipak K. Majumdar
出处
期刊:Expert Opinion on Drug Delivery [Informa]
卷期号:10 (1): 131-149 被引量:344
标识
DOI:10.1517/17425247.2013.736962
摘要

Eudragit is the brand name for a diverse range of polymethacrylate-based copolymers. It includes anionic, cationic, and neutral copolymers based on methacrylic acid and methacrylic/acrylic esters or their derivatives.In this review, the physicochemical characteristics and applications of different grades of Eudragit in colon-specific/enteric-coated/sustained release drug delivery and taste masking have been addressed.Eudragits are amorphous polymers having glass transition temperatures between 9 to > 150(o)C. Eudragits are non-biodegradable, nonabsorbable, and nontoxic. Anionic Eudragit L dissolves at pH > 6 and is used for enteric coating, while Eudragit S, soluble at pH > 7 is used for colon targeting. Studies in human volunteers have confirmed that pH drops from 7.0 at terminal ileum to 6.0 at ascending colon, and Eudragit S based systems sometimes fail to release the drug. To overcome the shortcoming, combination of Eudragit S and Eudragit L which ensures drug release at pH < 7 has been advocated. Eudragit RL and RS, having quaternary ammonium groups, are water insoluble, but swellable/permeable polymers which are suitable for the sustained release film coating applications. Cationic Eudragit E, insoluble at pH ≥ 5, can prevent drug release in saliva and finds application in taste masking.
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