Discovery of novel nitrofuran PROTAC-like compounds as dual inhibitors and degraders targeting STING

化学 硝基呋喃 小分子 药品 先天免疫系统 组合化学 药理学 生物化学 受体 医学 遗传学 生物 工程类 航空航天工程
作者
Liang Xue,Ruixue Liu,Lican Zhang,Tingting Qiu,Lu Liu,Ruijuan Yin,Tao Jiang
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier BV]
卷期号:279: 116883-116883 被引量:1
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2024.116883
摘要

Aberrant activation of the innate immune molecule STING can initiate inflammation and autoimmune diseases. Small molecule inhibitors targeting STING have demonstrated therapeutic efficacy against these conditions. Moreover, employing degradants to target STING represents a novel approach to drug design strategy. Consequently, we have designed and synthesized a series of covalent degradants targeting STING. Among them, compound P8 exhibited the highest degradation capacity, with a 24-h DC
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