Discovery and Optimization of Pyrrolopyrimidines as Highly Potent, Selective and Brain-Penetrant LRRK2 Inhibitors

LRRK2 激酶 化学 药物发现 计算生物学 生物 蛋白激酶A 药理学 生物化学 信号转导 酶抑制剂 蛋白激酶C 底物特异性 丝氨酸苏氨酸激酶
作者
Jeffrey Axten,Xiao Ding,Luigi Stasi,Baowei Zhao,Yingxia Sang,Ming Hsun Ho,Lizhen Wang,MinHua ZHANG,Xianjun Guo,Cheng-Fang Tan,Xu Feng,Colin Edge,Klara L. Valko,Yi Li,Kelly Dong,Xiaoming Guan,Nico Zinn,F. David Tattersall,Feng Ren,Dai‐Shi Su
出处
期刊:RSC medicinal chemistry [The Royal Society of Chemistry]
标识
DOI:10.1039/d5md00856e
摘要

Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) is a promising therapeutic target for Parkinson's disease. We report herein the discovery of pyrrolopyrimidine analogs as potent and selective LRRK2 kinase inhibitors. Elucidation of...
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