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Solid lipid nanoparticles as anti-inflammatory drug delivery system in a human inflammatory bowel disease whole-blood model

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作者
Loredana Serpe,Roberto Canaparo,Marco Daperno,R. Sostegni,Germana Martinasso,Elisabetta Muntoni,Laura Ippolito,Nicoletta Vivenza,A. Pera,Mario Eandi,Maria Rosa Gasco,Gian Paolo Zara
出处
期刊:European Journal of Pharmaceutical Sciences [Elsevier]
卷期号:39 (5): 428-436 被引量:39
标识
DOI:10.1016/j.ejps.2010.01.013
摘要

Standard treatment for inflammatory bowel diseases (IBD) necessitates frequent intake of anti-inflammatory and/or immunosuppressive drugs, leading to significant adverse events. To evaluate the role solid lipid nanoparticles (SLN) play as drug delivery system in enhancing anti-inflammatory activity for drugs such as dexamethasone and butyrate in a human inflammatory bowel diseases whole-blood model. ELISA assay and the peripheral blood mononuclear cell (PBMC) cytokine mRNA expression levels were evaluated by quantitative SYBR Green real-time RT-PCR to determine the IL-1β, TNF-α, IFN-γ and IL-10 secretion in inflammatory bowel diseases patients’ PBMC culture supernatants. There was a significant decrease in IL-1β (p < 0.01) and TNF-α (p < 0.001) secretion, whilst IL-10 (p < 0.05) secretion significantly increased after cholesteryl butyrate administration, compared to that of butyrate alone at the highest concentration tested (100 μM), at 24 h exposure. There was a significant decrease in IL-1β (p < 0.01), TNF-α (p < 0.001) and IL-10 (p < 0.001) secretion after dexamethasone loaded SLN administration, compared to dexamethasone alone at the highest concentration tested (250 nM) at 24 h exposure. No IFN-γ was detected under any conditions and no cytotoxic effects observed even at the highest concentration tested. The incorporation of butyrate and dexamethasone into SLN has a significant positive anti-inflammatory effect in the human inflammatory bowel disease whole-blood model.
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