Chimeric HDAC inhibitors: Comprehensive review on the HDAC‐based strategies developed to combat cancer

魔法子弹 药物发现 表观遗传学 计算生物学 组蛋白脱乙酰基酶 全景望远镜 癌症 药品 癌细胞 生物 组蛋白 癌症研究 生物信息学 药理学 基因 遗传学
作者
Heba M. Hesham,Deena S. Lasheen,Khaled A.M. Abouzid
出处
期刊:Medicinal Research Reviews [Wiley]
卷期号:38 (6): 2058-2109 被引量:126
标识
DOI:10.1002/med.21505
摘要

Abstract Recently, molecular hybridization paradigm became an interesting and smart way to defeat the multifaceted cancer disease by a single molecular entity that acts via several mechanisms just like a magic bullet. Also, HDAC is an important epigenetic target in drug discovery, and the HDAC inhibitors showed successful pattern as cytotoxic agents. Because of their flexible structure activity relationship, it was easy to link them to other anticancer scaffolds. So, many dual action HDAC inhibitors have been developed and most of these hybrids have higher potency than the constituting parents in fighting of the cancer cells. This review describes potential applications of chimeric HDAC inhibitors, which simultaneously modulate not only HDAC but also multiple targets, in treatment of relapsing and drug‐resistant cancers. We have nearly collected most of the reported dual action HDAC inhibitors yet to provide a comprehensive guide for the drug discovery process for developing more efficient anticancer agents.

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