Design, synthesis, and biological evaluation of N-hydroxycinnamamide/salicylic acid hybrids as histone deacetylase inhibitors

新奇 histone deacetylase (HDAC ) 禁止者 9al 被通过各种各样的 alkylol 胺与 N-hydroxycinnamamides 联合水杨酸酸(SA ) 的 carboxyl 组设计并且综合，并且他们的在里面 vitro 生物活动被评估。N-hydroxycinnamamide/SA 混血儿 9bf 和对中等反肿瘤活动好的显示出的 9h。尤其是，复合 9e 有更大的力量，比得上 vorinostat (SAHA ) 在人的冒号癌房间，它部分可能，或至少是，对在 alkylol 胺注意的链长度的积极效果可归因。而且，对 Hela 房间的 9e 的 HDAC 禁止的活动原子也类似于 vorinostat (SAHA ) 的，当测试混合物 9cf 没在 HDAC 的抑制展出任何 isoform 选择时。另外，复合 9e 能有选择地禁止肿瘤房间，然而并非在 vitro 禁止非肿瘤房间增长。我们的调查结果建议 N-hydroxycinnamamide/SA 混血儿可以为人的癌症的干预作为治疗学的代理人保持重要诺言。