Computational discovery and repurposing of chloramphenicol succinate as a potent P2Y14 receptor antagonist for inflammatory bowel disease therapy

重新调整用途 敌手 氯霉素 药物重新定位 药理学 炎症性肠病 疾病 药物发现 医学 受体 受体拮抗剂 化学 内科学 生物 药品 生物化学 抗生素 生态学
作者
Sheng Tian,Kai Wang,Chunxiao Liu,Xinyu Chen,Xiaotian Kong,Zhoudong Zhang,Gui Shao,Shufan Ren,Qinghua Hu,Huanqiu Li
出处
期刊:Journal of Advanced Research [Elsevier BV]
卷期号:83: 1157-1174 被引量:2
标识
DOI:10.1016/j.jare.2025.08.035
摘要

INTRODUCTION: R antagonists face limitations such as poor bioavailability and structural homogeneity, hindering therapeutic development for inflammatory bowel disease (IBD). Drug repurposing offers a promising strategy to bypass traditional drug discovery challenges by leveraging approved drugs with established safety profiles. OBJECTIVES: R antagonists and validate their therapeutic potential for IBD treatment. METHODS: R antagonism assays and cytotoxicity testing. In vivo efficacy was evaluated in a DSS-induced murine colitis model. RESULTS: = -54.04 kcal/mol) superior to reference compounds. In vivo, DB07565 alleviated colitis symptoms, reduced colon shortening, and restored gut barrier integrity by enhancing tight junction protein expression (Claudin-1, ZO-1, Occludin). CONCLUSION: R antagonist with therapeutic efficacy in IBD. Its established safety, oral stability, and optimized ADME/T properties position it as a clinically translatable candidate, underscoring the value of integrating SBVS and drug repurposing for accelerating anti-inflammatory drug discovery.
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