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Targeting EGFR with molecular degraders as a promising strategy to overcome resistance to EGFR inhibitors

蛋白酶体 表皮生长因子受体抑制剂 表皮生长因子受体 抗药性 溶酶体 癌症研究 计算生物学 生物 癌症 细胞生物学 微生物学 生物化学 遗传学
作者
Qiangfeng Wang,Yumeng Zhu,Junping Pei
出处
期刊:Future Medicinal Chemistry [Newlands Press Ltd]
卷期号:16 (18): 1923-1944 被引量:1
标识
DOI:10.1080/17568919.2024.2389764
摘要

Abnormal activation of EGFR is often associated with various malignant tumors, making it an important target for antitumor therapy. However, traditional targeted inhibitors have several limitations, such as drug resistance and side effects. Many studies have focused on the development of EGFR degraders to overcome this resistance and enhance the therapeutic effect on tumors. Proteolysis targeting chimeras (PROTAC) and Lysosome-based degradation techniques have made significant progress in degrading EGFR. This review provides a summary of the structural and function of EGFR, the resistance, particularly the research progress and activity of EGFR degraders via the proteasome and lysosome. Furthermore, this review aims to provide insights for the development of the novel EGFR degraders.
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