Novel EGFR inhibitors against resistant L858R/T790M/C797S mutant for intervention of non-small cell lung cancer

T790米 化学 突变体 肺癌 癌症研究 癌症 表皮生长因子受体抑制剂 突变 表皮生长因子受体 药理学 吉非替尼 生物化学 肿瘤科 受体 遗传学 生物 医学 基因
作者
Xiaoxue Wang,Zhongxiang Qin,Wenrui Qiu,Kejia Xu,Yuting Bai,Beilei Zeng,Yakun Ma,Shuang Yang,Yi Y. Shi,Yan Liang Fan
出处
期刊:European journal of medicinal chemistry [Elsevier BV]
卷期号:277: 116711-116711 被引量:24
标识
DOI:10.1016/j.ejmech.2024.116711
摘要

To overcome C797S mutation, the latest and most common resistance mechanism in the clinical treatment of third-generation EGFR inhibitor, a novel series of substituted 6-(2-aminopyrimidine)-indole derivatives were designed and synthesized. Through the structure-activity relationship (SAR) study, compound 11eg was identified as a novel and potent EGFR
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