Development and Evaluation of a PEGylated Lyophilized Nanoliposomal Formulation of Nilotinib for Enhanced Solubility, Intestinal Permeation, and In Vitro Anticancer Activity

化学 药理学 尼罗替尼 生物利用度 体外 渗透 Zeta电位 细胞毒性 体内 药代动力学 聚乙二醇化 分散性 药品 生物制药 IC50型 穿心莲内酯 脂质体 色谱法 离体 粒径 毒品携带者 酪氨酸激酶 阿霉素 膜透性 治疗指标 差示扫描量热法 药物输送 细胞凋亡
作者
Dilpreet Singh,Amritpal Singh,Harinder Singh
出处
期刊:Asia-pacific Journal of Clinical Oncology [Wiley]
标识
DOI:10.1111/ajco.70088
摘要

cm/s) relative to the pure drug. Biological evaluation using MCF-7 breast cancer cells demonstrated substantially improved cytotoxicity (50% inhibitory concentration = 6.7 µg/mL), enhanced reactive oxygen species generation, pronounced mitochondrial membrane depolarization, stronger apoptosis induction, and significant G0/G1-phase arrest compared with the pure drug. Collectively, these findings demonstrate that the optimized PEGylated nanoliposomal formulation significantly improves solubility, stability, intestinal permeation, and in vitro anticancer activity of nilotinib, supporting its potential as a promising preclinical formulation strategy for further in vivo and clinical evaluation.
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