Discovery of D6808, a Highly Selective and Potent Macrocyclic c-Met Inhibitor for Gastric Cancer Harboring MET Gene Alteration Treatment

基诺美 化学 突变体 激酶 IC50型 C-Met公司 癌症 外显子 药物发现 癌细胞 基因 癌症研究 体外 生物化学 受体 遗传学 生物 肝细胞生长因子
作者
Chaofan Wang,Jie Li,Lingzhi Qu,Xia Tang,Xiaojuan Song,Fang Yang,Xiaojuan Chen,Qianmeng Lin,Weibin Lin,Yang Zhou,Zhengchao Tu,Yongheng Chen,Zhang Zhang,Xiaoyun Lu
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:65 (22): 15140-15164 被引量:40
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.2c00981
摘要

values of 4.2, 3.2, 1.0, 39.0, and 33.4 nM, respectively. Furthermore, D6808 exhibited extraordinary target specificity in a Kinome profiling against 373 wild-type kinases and served as a promising macrocycle-based compound for further anticancer drug development.
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