Selected Methodologies Convenient for the Synthesis of N,5‐Diaryloxazole‐2‐amine Pharmacophore

作者
Lucia Lintnerová,Lucia Kováčiková,Gilles Hanquet,Andrej Boháč
出处
期刊:Journal of Heterocyclic Chemistry [Wiley]
卷期号:52 (2): 425-439 被引量:8
标识
DOI:10.1002/jhet.2063
摘要

N,5‐Diaryloxazole‐2‐amine moiety is a strong pharmacophore found in 775 biologically active compounds possessing antitumor, anti‐infective, immunosuppressive, anti‐inflammatory, and other activities. Despite a broad biological exploitation, synthesis of N,5‐diaryloxazole‐2‐amine‐containing compounds is still not well developed. Preparation of oxazole‐2‐amine moiety is a relatively complex topic, and often low yields are observed. In this article, we discussed four synthetic methodologies and provided some generalization of their advantages, as well as further synthetic development. Using these methodologies, we prepared all together 10 new oxazole‐2‐amine derivatives and discovered presence of urea and enamine side products.

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