A patent review of VEGFR-2 inhibitors: an update (2022 – present)

血管生成 癌症研究 联合疗法 髓系细胞 免疫系统 酪氨酸激酶 药理学 药品 靶向治疗 医学 遗传增强 酪氨酸激酶抑制剂 髓样 免疫检查点 机制(生物学) 髓系白血病 药物开发 受体酪氨酸激酶 癌症治疗 计算生物学 酪氨酸 药物治疗 块(置换群论) 作用机理 副作用(计算机科学) 基因 生物信息学 细胞疗法 临床实习 药品审批
作者
Thoraya A. Farghaly,Marwa F. Harras,Amani M.R. Alsaedi,Sami A. Al‐Hussain,Nadia T. Al‐Qurashi,Sayed M. Riyadh,Magdi E. A. Zaki,Shadia M. Hussein
出处
期刊:Expert Opinion on Therapeutic Patents [Taylor & Francis]
卷期号:: 1-24
标识
DOI:10.1080/13543776.2026.2660910
摘要

INTRODUCTION: A complicated process called angiogenesis creates new blood vessels from existing ones. Oxygen and nutrients from angiogenesis support tumor development, invasion, and metastasis. Many biological agents cause angiogenesis. EGF, FGF, VEGF, transcription factors, cytokines, adhesion molecules, proteinases, and growth factors. VEGF-A, B, C, and D are necessary for angiogenesis. VEGF family members interact with VEGFR-1,-2, and-3. Overexpression of VEGF proteins and receptors occurs during cancer progression. Novel signaling pathways, transcription factors, and mechanisms may help cure cancers by inhibiting angiogenesis. AREAS COVERED: This review discusses VEGFR-2 inhibitors patented since 2022 and their potential use in the management of angiogenesis-related disorders like cancer. EXPERT OPINION: Small-molecule VEGFR-2 inhibitors have minimal selectivity and cause fatigue, anorexia, hypertension, hemorrhage, and bleeding due to their affinity for PDGF, EGFR, and RAF, which is conserved in many tyrosine kinases. Poor pharmacokinetics, side effects, and high manufacturing costs may limit biomolecule adoption despite clinical success. Proangiogenic and non-tumor proangiogenic chemicals and myeloid cells produced treatment resistance. Thus, multimodal targeted medications or combination therapy with anti-angiogenic therapies, chemotherapeutic agents, immune checkpoint inhibitors, or gene therapy are needed to block pathological angiogenesis and increase selectivity, safety, diagnosis, and therapy response.
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