Fragment Optimization of Reversible Binding to the Switch II Pocket on KRAS Leads to a Potent, In Vivo Active KRAS G12C Inhibitor

克拉斯 化学 体内 共价键 半胱氨酸 小分子 结合位点 点突变 突变体 生物化学 突变 遗传学 生物 基因 有机化学
作者
Joachim Bröker,Alex G. Waterson,Chris A. Smethurst,Dirk Kessler,Jark Böttcher,Moriz Mayer,Gerhard Gmaschitz,Jason Phan,Andrew J. Little,Jason R. Abbott,Qi Sun,Michael Gmachl,Dorothea Rudolph,Heribert Arnhof,Klaus Rumpel,Fabio Savarese,Thomas Gerstberger,Nikolai Mischerikow,Matthias Treu,Lorenz Herdeis
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:65 (21): 14614-14629 被引量:77
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.2c01120
摘要

inhibitors but also provides a starting point for the discovery of inhibitors against other oncogenic KRAS mutants.
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